MDS-09-01

MDS-09-01 ist ein chirales Diketopiperazindiacetatsalz, chemisch identifiziert als (3S,6S)-3,6-Bis(4-aminobutyl)piperazin-2,5-diondiacetat. Diese Verbindung ist formal das Kopf-Schwanz-Cyclodimerisierungsprodukt von L-Lysin, wobei die Acetat-Gegenionen die angehängten primären Amingruppen protonieren, um sowohl die Wasserlöslichkeit als auch die Langzeitlagerstabilität zu verbessern. MDS-09-01 ist von besonderer Bedeutung in der pharmazeutischen Qualitätskontrolle als potenzielle prozessbedingte Verunreinigung oder synthetisches Zwischenprodukt in Arzneimittelsubstanzen, die von Lysin abgeleitete Diketopiperazin-Gerüste enthalten – Strukturmotive, die bei Anwendungen zur Arzneimittelverabreichung ausführlich erforscht wurden, insbesondere in Lipid-Nanopartikelformulierungen, bei denen die Aminogruppen die Konjugation an PEG-Lipide und Targeting-Liganden erleichtern. Die Verfügbarkeit von MDS-09-01 als vollständig charakterisierter Referenzstandard ermöglicht es Analyselaboren, HPLC-Methoden zu validieren, die diese spezifische Verunreinigung auflösen und quantifizieren können, und unterstützt so die Einhaltung der ICH Q3A-Richtlinien für die pharmazeutische Entwicklung.

Produktparameter

Synthetischer Weg

MDS-09-01 ist als Diacetatsalz von (3S,6S)-3,6-Bis(4-aminobutyl)piperazin-2,5-dion das Cyclodimerisierungsprodukt von L-Lysin.

Ein repräsentativer Syntheseansatz beginnt mit L-Lysin-Monohydrochlorid, das zunächst mit Thionylchlorid in Methanol zum entsprechenden Methylester verestert wird. Der resultierende L-Lysinmethylester wird dann einer Cyclisierung unter basischen Bedingungen unterzogen – typischerweise unter Verwendung von Natriummethoxid in einem refluxierenden, hochsiedenden Lösungsmittel wie Toluol oder Die resultierende freie Base (3S,6S)-3,6-Bis(4-aminobutyl)piperazin-2,5-dion wird anschließend mit zwei Äquivalenten Essigsäure behandelt, um das Diacetatsalz zu ergeben. Die Reinigung erfolgt typischerweise durch Umkristallisation oder Säulenchromatographie, um das Endprodukt mit einer Reinheit von ≥95 % zu erhalten.

FAQ

F1: Was sind die primären pharmazeutischen Anwendungen von MDS-09-01?

A: MDS-09-01 wird hauptsächlich als Referenzmarker bei der Entwicklung, Validierung und routinemäßigen Ausführung von HPLC- und UPLC-Methoden verwendet. Es unterstützt die Erstellung von Verunreinigungsprofilen, die Bewertung der Methodenspezifität und die Vorbereitung von Zulassungsanträgen für Arzneimittel, die mithilfe von Lysin-basierten Zwischenprodukten oder Diketopiperazin-Gerüsten synthetisiert werden, einschließlich bestimmter Lipid-Nanopartikel-Arzneimittelabgabesysteme.

F2: Welche Dokumentation wird mit einer Lieferung von MDS-09-01 geliefert?

A: Jeder Lieferung liegt ein Analysezertifikat (COA) mit Reinheitsdaten, analytischen Chromatogrammen und einem Materialsicherheitsdatenblatt (MSDS) bei. Zur Unterstützung behördlicher Einreichungen können DMF-bereite Dokumentationspakete und maßgeschneiderte Qualitätsvereinbarungen arrangiert werden.

Lagerbedingungen

Lagern Sie MDS-09-01 bei -20 °C in einem dicht verschlossenen Behälter, jederzeit vor Licht und Feuchtigkeit geschützt. Lassen Sie die versiegelte Verpackung vor dem Öffnen mindestens eine Stunde lang auf Umgebungstemperatur abkühlen, um Feuchtigkeitskondensation zu vermeiden. Die Verbindung ist aufgrund der Anwesenheit protonierter primärer Amingruppen hygroskopisch; Daher wird die Lagerung unter einer inerten Atmosphäre (Argon oder Stickstoff) dringend empfohlen. Die Einhaltung der im Analysezertifikat angegebenen Lagerungsempfehlungen ist für die Aufrechterhaltung der Produktintegrität während der gesamten dokumentierten Haltbarkeitsdauer von entscheidender Bedeutung.

Kontaktieren Sie uns

Wenn Sie zunächst eine vorläufige Bewertung durchführen möchten, stehen Proben im Milligrammmaßstab für Untersuchungen zur Methodendurchführbarkeit und zur Prüfung der Systemeignung zur Verfügung. Geben Sie bei Ihrer Kontaktaufnahme einfach Ihr Interesse an.