Bepotastin

Bepotastin ist ein klinisch etablierter Antihistaminikum-Wirkstoff, der zur Behandlung allergischer Erkrankungen wie allergischer Rhinitis, allergischer Konjunktivitis und Urtikaria eingesetzt wird. Als selektiver H1-Rezeptor-Antagonist blockiert Bepotastin die Wirkung von Histamin an peripheren H1-Rezeptoren ohne nennenswerte Penetration in das Zentralnervensystem und vermeidet so die sedierenden Nebenwirkungen, die üblicherweise mit First verbunden sind‑Generation Antihistaminika. Bepotastin ist sowohl in oralen als auch in ophthalmischen Formulierungen erhältlich, wobei die topische ophthalmische Lösung (Bepreve®) zur Behandlung von Augenjucken im Zusammenhang mit allergischer Konjunktivitis indiziert ist. Bepotastin ist nach wie vor eine wichtige Therapieoption für Patienten mit allergischen Erkrankungen und bietet ein günstiges Sicherheits- und Wirksamkeitsprofil.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Bepotastin
CAS-Nummer	125602-71-3
Molekulare Formel	C₂₁H₂₅ClN₂O₃
Molekulargewicht	388,89 g/mol
Schmelzpunkt	56 – 58 °C
Siedepunkt	546,8 ± 50,0 °C
Dichte	1.26g/cm³
Lagerbedingungen	−20 °C, unter inerter Atmosphäre

 

Bioaktivität

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Bepotastin ist ein nicht sedierender, selektiver Histamin-1 (H1)-Rezeptor-Antagonist.

 

In VitroStudy

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Bepotastin besitzt zusätzlich antiallergisch Aktivität einschließlich Stabilisierung von Mast Zelle Funktion , Hemmung von eosinophil Infiltration,Hemmung von IL-5 Produktion und Hemmung von Leukotrien B4(LTB4) Und LTD4 Aktivität.

 

Bei Konzentrationen von 10–100 Mikrometer,βKalium hemmt die Antigen-induzierte IL-5-Produktion in menschlichen mononukleären Zellen des peripheren Blutes (PBMCs) erheblich, und dieser Effekt wird verstärkt, wenn PBMCs mit Bepotastin vorinkubiert werden.

 

Leukotrien B4 erhöhte die Ca2+-Konzentration in kultivierten Neutrophilen, und diese Konzentration wurde durch Beparastin-Ethansulfonat (1) gehemmt–100 μM). Leukotrien B4 erhöhte auch die Ca2+-Konzentration in kultivierten Neuronen des Spinalganglions, was in ähnlicher Weise durch Beparastinbesylat (100) gehemmt wurdeμM).

 

InVivo-Studien

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Bepalastin (10 mg/kg) hemmt das durch intradermale Histamininjektion hervorgerufene Kratzen (100 nmol pro Stelle), ist jedoch gegen die Serotoninstimulation unwirksam (100 nmol pro Stelle).

 

Bepalastin (1–10 mg/kg, orale Verabreichung) zeigt eine dosisabhängige Hemmung des Kratzens, das durch Substanz P (100 nmol pro Stelle) und Leukotrien B4 (0,03 nmol pro Stelle; Chemicalbook) hervorgerufen wird. In vivo unterdrückt Bepalastin dosisabhängig die Beschleunigung der Histamin-induzierten Gefäßpermeabilität und in Meerschweinchenstudien hemmt es den homologen passiven anaphylaktischen Hautschock.

 

InMäusemodellen mit Pruritus hemmte die orale Verabreichung von Bepotastin die Häufigkeit und Dauer des Kratzverhaltens.

 

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