Boc-D-Val-OH

Peptidkonformation, Rezeptorbindung und Stoffwechselstabilität. Die Boc-Schutzgruppe in Boc-D-Val-OH ist wichtig, um unerwünschte Nebenreaktionen beim Peptidaufbau zu verhindern und sicherzustellen, dass die Kettenverlängerung mit hoher Genauigkeit und Ausbeute verläuft. Über die Peptidsynthese hinaus dient Boc-D-Val-OH als vielseitiges Zwischenprodukt bei der Herstellung von D-Valin-haltigen Pharmazeutika, Enzyminhibitoren und biologisch aktiven Verbindungen, mit dokumentierten Anwendungen bei der Synthese selektiver CCR1-Antagonisten für rheumatoide Arthritis und Antileishmanien-Wirkstoffen. Die verzweigte Isopropylseitenkette von Boc-D-Val-OH trägt auch zum hydrophoben Charakter von Peptiden bei, die diesen Rest enthalten, und beeinflusst die Membranpermeabilität und Bioverfügbarkeit des endgültigen therapeutischen Produkts.

 

 Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Boc-D-Val-OH
CAS-Nummer	22838-58-0
Molekulare Formel	C₁₀H₁₉NO₄
Molekulargewicht	217,26 g/mol
Aussehen	Weiß solide
Schmelzpunkt	164–165 °C (Zersetzung)
Siedepunkt	357,82 °C (grobe Schätzung)
Dichte	1,1518 (grobe Schätzung)
pKa	4,01 ± 0,10 (vorhergesagt)
Löslichkeit	Löslich in DMSO und Methanol
Lagerbedingungen	An einem dunklen, verschlossenen und trockenen Ort bei Raumtemperatur aufbewahren

 

Anwendung

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Boc-D-Val-OH  kann zur Herstellung selektiver CCR1-Antagonisten zur Behandlung rheumatoider Arthritis sowie von Formulierungen gegen Leishmanien verwendet werden. Es ist ein Amino-geschütztes Derivat von D-Valin und ein häufiges pharmazeutisch-chemisches Zwischenprodukt.

 

Synthetischer Weg

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Geben Sie D-Valin, 20 ml Ethylacetat und 10 ml Tetrahydrofuran in den Reaktionskolben. 4,2 g (19,3 mmol) Boc-Anhydrid zur Reaktionsmischung hinzufügen und 6 Stunden bei Raumtemperatur rühren. Überwachen Sie den Reaktionsfortschritt bis zum Abschluss mittels Dünnschichtchromatographie. Das Reaktionsgemisch durch Zentrifugieren bis zur Trockne eindampfen lassen, gesättigte Ammoniumchloridlösung zum Rückstand hinzufügen, die organische Phase abtrennen, mit gesättigter Salzlösung waschen, trocknen, unter Vakuum filtrieren und durch Zentrifugieren bis zur Trockne eindampfen, um zu erhaltenBoc-D-Val-OH.

 

Produktqualitätssicherung

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Cosperpharm hat ein umfassendes Qualitätssicherungssystem für Boc-D-Val-OH eingerichtet, das die strengen Erwartungen sowohl bei der Herstellung von Peptidsynthese-Zwischenprodukten als auch bei Referenzstandardanwendungen erfüllt:

 

Gründliche analytische Charakterisierung. Jede Charge wird einer analytischen Freigabeprüfung mit mehreren Techniken unterzogen: HPLC-Reinheit (≥98,0 % Industriequalität;≥95,0 % Referenzstandardqualität, mit vollständiger chromatographischer Rückverfolgbarkeit), optische Rotationsüberprüfung ([α]²⁰/D +5,0 bis +8,0°, c=1 in Essigsäure), Schmelzpunktüberprüfung (76,0–80.0 °C), Überprüfung des Aussehens (weißes bis fast weißes Pulver bis Kristall), Bestimmung des Wassergehalts (Karl Fischer <0,5 %), Restlösungsmittelanalyse (GC) und gegebenenfalls¹H-NMR- und MS-Bestätigung der molekularen Identität.

 

Vollständige Chargenrückverfolgbarkeit mit Rückstellmustern. Von der Rohstoffbeschaffung (D-Valin von qualifizierten Lieferanten) bis hin zum Boc-Schutz, der Reinigung und der Endverpackung ist jeder Schritt vollständig dokumentiert und rückverfolgbar. Jede Charge erhält eine eindeutige Chargennummer mit ausreichend Rückstellproben, die gemäß den Qualitätsverfahren von Cosperpharm aufbewahrt werden.

 

Stabilitätsüberwachungsprogramm. Cosperpharm führt fortlaufend Stabilitätsstudien unter empfohlenen Lagerbedingungen durch: Langzeitlagerung bei–20 °C unter inerter Atmosphäre, mit beschleunigten Stabilitätsstudien (40°C / 75 % RH) an repräsentativen Chargen durchgeführt. Stabilitätszusammenfassungen werden regelmäßig aktualisiert, wobei vollständige Datenpakete zur Unterstützung der regulatorischen Einreichungen von Kunden verfügbar sind. Haltbarkeit: 3 Jahre bei–20 °C; 2 Jahre mit 4°C.

 

Dokumentation zur behördlichen Einreichung bereit. Zu jeder Lieferung gehört ein Analysezertifikat (COA) mit chargenspezifischen Reinheits- und Charakterisierungsdaten, ein Materialsicherheitsdatenblatt (SDB) und Zolldokumente für den internationalen Versand. Für Kunden, die Zulassungsanträge für peptidbasierte Therapeutika vorbereiten, stellt Cosperpharm auf Anfrage DMF-fähige Dokumentationspakete, Methodenvalidierungsberichte, Stabilitätsdaten und kundenspezifische Qualitätsvereinbarungen zur Verfügung.

 

Vom Kunden initiierte Qualitätsaudits. Qualifizierte Kunden sind herzlich eingeladen, die Produktions-, Qualitätskontroll- und Dokumentationseinrichtungen von Cosperpharm zu besichtigen. Bitte kontaktieren Sie unser Regulierungsteam, um einen Audit zu vereinbaren. Eine ISO-Konformitätsdokumentation ist auf Anfrage erhältlich.

 

Kontaktieren Sie uns

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Cosperpharm ist Ihr vertrauenswürdiger Partner für Boc-geschützte D-Aminosäuren und Zwischenprodukte der Peptidsynthese. Ganz gleich, ob Sie die nächste Generation von D-Peptid-Therapeutika entwickeln oder einen kommerziellen Herstellungsprozess ausbauen, unser Team ist bereit, Sie mit hochwertigem Boc-D-Val-OH und reaktionsschnellem technischem Service zu unterstützen. Kontaktieren Sie uns noch heute, um Ihre Anforderungen zu besprechen.