Crizotinib

Crizotinib ist ein starker, dualer Inhibitor von ALK und c‑Met, das das Tumorwachstum stört und die Krebsausbreitung verringert. Als ATP‑Als kompetitiver Inhibitor bindet Crizotinib an die Kinasedomänen von ALK und c‑Met blockiert nachgeschaltete Signalwege, die an der Proliferation und dem Überleben von Tumorzellen beteiligt sind. Die Verbindung wird häufig zur Behandlung von Nicht-Krankheiten eingesetzt‑kleinzelliger Lungenkrebs mit ALK- oder ROS1-Genumlagerungen. Crizotinib ist zu einem Eckpfeiler der gezielten Krebstherapie und zu einem wichtigen Instrument der onkologischen Forschung für die Präzisionsmedizin geworden. Als Hoch‑Als Reinheitsreferenzstandard ist Crizotinib unverzichtbar für die Entwicklung analytischer Methoden, die Erstellung von Verunreinigungsprofilen, Qualitätskontrolltests und ANDA-Einreichungen für Hersteller von generischem Crizotinib. Darüber hinaus dient Crizotinib als wichtiges Hilfsmittel zur Untersuchung von ALK und c‑Signalwege kennengelernt und als nächstes entwickelt‑Generation Kinase-Inhibitoren.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Crizotinib
CAS-Nummer	877399-52-5
Molekulare Formel	C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O
Molekulargewicht	450,34 g/mol
Aussehen	Weißer Feststoff
Schmelzpunkt	197-203°C
Dichte	1.475
logP	5.04
Löslichkeit	DMSO (25 mg/ml); Ethanol (25 mg/ml)
Lagerbedingungen	−20°C

 

Bioaktivität

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Crizotinib (PF-02341066) ist ein wirksamer Inhibitor von c-Met und ALK mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 24 nM in Zelltests. Es dient auch als starker ROS1-Inhibitor und weist einen Ki-Wert von weniger als 0,025 nM auf. Crizotinib induziert Autophagie in verschiedenen Lungenkrebszelllinien, indem es den STAT3-Signalweg hemmt.

 

Anwendung

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Crizotinib ist ein niedermolekularer Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI), der auf die anaplastische Lymphomkinase (ALK), ROS1, und eine andere onkogene Rezeptortyrosinkinase, MET, abzielt.

 

IAnzeige

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Koztunib-Kapseln können zur Behandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) verwendet werden, die laut SFDA-zugelassenen Testmethoden ALK-positiv sind. Die Zulassung dieser Indikation basiert in erster Linie auf dem Nachweis einer objektiven Ansprechrate (ORR) und eines progressionsfreien Überlebens (PFS); Es liegen noch keine Beweise für den Überlebensvorteil (OS) vor.

 

Produktqualitätssicherung

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hat ein umfassendes Qualitätssicherungssystem für Crizotinib eingerichtet, das die strengen Erwartungen sowohl der pharmazeutischen Herstellung als auch der Referenzstandardanwendungen für Verunreinigungen erfüllt:

 

Gründliche analytische Charakterisierung. Jede Charge wird einer analytischen Freigabeprüfung mit mehreren Techniken unterzogen: HPLC-Reinheit (≥98 %), Überprüfung des Schmelzpunkts (197–203 °C), Überprüfung des Aussehens, Bestimmung des Wassergehalts, Analyse des Restlösungsmittels (GC) und gegebenenfalls Identitätsbestätigung durch Massenspektrometrie.

 

Vollständige Chargenrückverfolgbarkeit mit Rückstellmustern. Von der Rohstoffbeschaffung über die Synthese, Reinigung bis hin zur Endverpackung ist jeder Schritt vollständig dokumentiert und rückverfolgbar. Jede Charge erhält eine eindeutige Chargennummer mit ausreichend Rückstellproben, die gemäß den Qualitätsverfahren von Cosperpharm aufbewahrt werden.

 

Stabilitätsüberwachungsprogramm. Cosperpharm führt fortlaufend Stabilitätsstudien unter empfohlenen Lagerbedingungen durch. Stabilitätszusammenfassungen stehen zur Unterstützung von Kundenanträgen zur Regulierung zur Verfügung.

 

Dokumentation zur behördlichen Einreichung bereit. Zu jeder Lieferung gehört ein Analysezertifikat (COA) mit chargenspezifischen Reinheits- und Charakterisierungsdaten, ein Materialsicherheitsdatenblatt (SDB) und Zolldokumente für den internationalen Versand. DMF-fähige Dokumentationspakete und kundenspezifische Qualitätsvereinbarungen sind auf Anfrage erhältlich.

 

Vom Kunden initiierte Qualitätsaudits. Qualifizierte Kunden sind herzlich eingeladen, die Produktions-, Qualitätskontroll- und Dokumentationseinrichtungen von Cosperpharm zu besichtigen. Eine ISO-Konformitätsdokumentation ist auf Anfrage erhältlich.

 

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