Remdesivir

Remdesivir ist ein revolutionäres Nukleotidanaloga-Prodrug, das die Behandlungslandschaft für schwere Virusinfektionen, insbesondere COVID-19, verändert hat. Als antiviraler Breitbandwirkstoff hat Remdesivir Wirksamkeit gegen mehrere RNA-Virusfamilien gezeigt, darunter Coronaviren (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2), Filoviren (Ebola, Marburg) und Paramyxoviren. Remdesivir wird intravenös verabreicht und intrazellulär in den aktiven Triphosphat-Metaboliten umgewandelt, der die virale RNA-abhängige RNA-Polymerase hemmt und die Verlängerung der viralen RNA-Kette beendet. Die FDA erteilte Remdesivir die volle Zulassung für die Behandlung von COVID-19 bei Patienten, die einen Krankenhausaufenthalt benötigen, und machte es damit zu einem Eckpfeiler der antiviralen Therapie während der Pandemie. Remdesivir wird weiterhin für andere Virusinfektionen und als potenzielles Therapeutikum für neu auftretende Virusbedrohungen untersucht. Die Verbindung wird als hochreines Material in Forschungsqualität geliefert (≥98 % HPLC) für antivirale Forschung, Formulierungsentwicklung und analytische Referenzanwendungen.

 

Produktparameter

---

Parameter	Spezifikation
Produktname	Remdesivir
CAS-Nummer	1809249-37-3
Molekulare Formel	C₂₇H₃₅N₆O₈P
Molekulargewicht	602,58 g/mol
Aussehen	Weißer Feststoff
Dichte	1.47±0,1 g/cm3
pKa	12.00±0.70
Lagerbedingungen	Bei -20°C lagern

 

Anwendung

---

Produktvorteile: Remdesivir ist ein Nukleosidanalogon, das von Gilead Sciences entwickelt wird. Am 7. Mai 2020 hat die japanische Regierung das von Gilead Sciences (GILD.US) entwickelte Medikament Remdesivir zur Behandlung von COVID-19 zugelassen und ist damit das erste offiziell zugelassene Medikament für COVID-19-bedingte Erkrankungen in Japan, mit vorrangigem Einsatz bei schweren Fällen. Remdesivir hat außerhalb Japans noch keine Zulassung oder Zulassung erhalten; Im Mai 2020 wurde ihm jedoch von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) eine Notfallzulassung (Emergency Use Authorization, EUA) erteilt. Obwohl es von der FDA noch nicht offiziell zur Markteinführung zugelassen wurde, ist sein Marktpotenzial beträchtlich und es hat als therapeutisches Mittel einen erheblichen strategischen Wert. Remdesivir weist ein breites antivirales Wirkungsspektrum auf und zeigte sowohl in In-vitro- als auch in Tiermodellstudien Wirksamkeit gegen verschiedene neu auftretende virale Krankheitserreger, darunter das Ebola-Virus, das Marburg-Virus, das Middle East Respiratory Syndrome (MERS) und SARS-CoV-2. Daher dürfte Remdesivir bei zukünftigen Ausbrüchen, die durch ähnliche Viren verursacht werden, eine therapeutische Rolle spielen. Bisher wurde Remdesivir in 41 Ländern und Regionen zur Verwendung in verschiedenen Formen zugelassen, darunter in den Vereinigten Staaten, Japan, dem Vereinigten Königreich, der Europäischen Union, den Vereinigten Arabischen Emiraten, Indien und Kanada.

 

Antivirale Medikamente

---

Remdesivir gehört zur Klasse der Nukleosidanaloga und wirkt als Inhibitor der RNA-abhängigen RNA-Polymerase (RdRp) und übt antivirale Wirkungen aus, indem es die virale Nukleinsäuresynthese unterdrückt. Aktuelle klinische Studien zur Ebola-Virus-Infektion sind in Phase II fortgeschritten. Mit dem MERS-Virus infizierte Mäuse zeigten nach der Behandlung mit dieser Kombinationstherapie deutlich verbesserte Ergebnisse, die durch eine verringerte Virusreplikation und eine verbesserte Lungenfunktion gekennzeichnet waren.

 

Auch Yuen Kwok-Yung, Mikrobiologe an der Universität Hongkong, hält Remdesivir für das vielversprechendste Medikament gegen 2019-nCoV und MERS. Allerdings ist dieses Medikament in China noch nicht für den Einsatz zugelassen.

 

Zwei hochrangige wissenschaftliche Fachzeitschriften haben gemeinsam erklärt, dass Remdesivir, das zur Bekämpfung des Ebola-Virus entwickelt wurde, unbeabsichtigt zu einer potenziellen Lösung zur Bekämpfung von 2019-nCoV werden könnte. Am 31. Januar veröffentlichte Chemicalbook eine Erklärung von Dr. Merdad Parsey, dem Chief Medical Officer des Unternehmens, in der er die laufenden Bemühungen zur Arzneimittelentwicklung gegen das neuartige Coronavirus (2019-nCoV) darlegte.

 

Dr. Merdad Parsey erklärte in der Ankündigung: „Als Reaktion auf den weltweiten Ausbruch des neuartigen Coronavirus im Jahr 2019 als ein Ereignis im Bereich der öffentlichen Gesundheit steht Gilead derzeit in enger Kommunikation und Zusammenarbeit mit globalen Gesundheitsbehörden, um klinische Studien für unser antivirales Medikament Remdesivir voranzutreiben. Gilead ist bestrebt, mit der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA), den Centers for Disease Control and Prevention (CDC), dem Department of Health and Human Services (DHHS) und China zusammenzuarbeiten.“ CDC, die Weltgesundheitsorganisation (WHO), das Nationale Institut für Allergien und Infektionskrankheiten (NIAID) sowie einzelne Forscher und Kliniker, um unsere umfangreiche Erfahrung und Ressourcen in der Entwicklung antiviraler Medikamente zu nutzen, um Patienten und Institutionen weltweit bei der Bekämpfung von 2019-nCoV zu unterstützen.“

 

Remdesivir ist weltweit noch in keinem Land oder in keiner Region zugelassen und seine Sicherheit oder Wirksamkeit für die klinische Anwendung ist noch nicht nachgewiesen. Als Reaktion auf die Bedürfnisse von Klinikern und zur Unterstützung der Arbeit bestimmter Regulierungsbehörden haben wir jedoch die Risiken und Vorteile dieses Prüfpräparats, für das keine Daten zu 2019-nCoV vorliegen, sorgfältig bewertet. Gilead hat Remdesivir an eine kleine Anzahl von Patienten verabreicht, die eine Notfallbehandlung benötigten, aber keine verfügbaren Therapieoptionen hatten.

 

Gilead arbeitet derzeit eng mit den chinesischen Gesundheitsbehörden zusammen, um so schnell wie möglich eine randomisierte, kontrollierte klinische Studie zu starten, um festzustellen, ob Remdesivir wirksam zur Behandlung der 2019-nCoV-Infektion eingesetzt werden kann. Wir beschleunigen außerdem Labortests, um die antivirale Aktivität von Remdesivir gegen 2019-nCoV zu bewerten.

 

Obwohl derzeit keine Daten die Anti-2019-nCoV-Aktivität von Remdesivir belegen, stimmt uns seine nachgewiesene Wirksamkeit gegen andere Coronaviren zuversichtlich. Remdesivir hat in vitro und in Tiermodellen eine signifikante antivirale Aktivität gegen MERS- und SARS-Viren gezeigt, die strukturelle Ähnlichkeiten mit 2019-nCoV aufweisen. Darüber hinaus liegen uns klinische Daten zum Einsatz von Remdesivir zur Notfallbehandlung von Patienten mit Ebola-Virusinfektion vor.

 

Bioaktivität

---

Remdesivir (GS-5734) ist ein Nukleosidanalogon mit antiviraler Aktivität, das einen EC50-Wert von 74 nM gegen SARS-CoV und MERS-CoV in HAE-Zellen und einen EC50-Wert von 30 nM gegen das murinen Hepatitisvirus in verzögerten Hirntumorzellen aufweist.

 

Kontaktieren Sie uns

---

Ihre antivirale Forschung oder Ihr Analyseprogramm verdient einen Partner, der die entscheidende Bedeutung der Qualität und Dokumentation der Wirkstoffe versteht. Cosperpharm liefert hochreines Remdesivir mit der analytischen Genauigkeit und dem reaktionsschnellen Service, den Forscher und Hersteller benötigen. Kontaktieren Sie noch heute unser Team, um Ihre Anforderungen zu besprechen, ein Angebot anzufordern oder sich nach unseren Dokumentationspaketen zu erkundigen.