Rilzabrutinib

Als nächstes kommt Rilzabrutinib‑Generation, ein reversibler kovalenter BTK-Inhibitor, der für das Immunsystem entwickelt wird‑vermittelte Krankheiten. Als reversibler kovalenter Inhibitor kombiniert Rilzabrutinib die Wirksamkeit der kovalenten Zielbindung mit der Reversibilität, die im Vergleich zu irreversiblen kovalenten Inhibitoren ein günstigeres Sicherheitsprofil bieten kann. Rilzabrutinib weist einen IC auf₅₀vom 1.3± 0,5 nM für BTK und ist hochselektiv mit minimalem Off‑Zielaktivität gegen eine Gruppe von 251 anderen Kinasen. Rilzabrutinib wird bei chronischer spontaner Urtikaria untersucht, einer Erkrankung, die durch anhaltende Nesselsucht und Juckreiz gekennzeichnet ist und häufig auf eine Antihistaminika-Therapie nicht anspricht. Der reversible kovalente Mechanismus von Rilzabrutinib stellt einen neuartigen Ansatz zur BTK-Hemmung dar, der Vorteile sowohl hinsichtlich der Wirksamkeit als auch der Sicherheit bei chronischen Autoimmun- und Entzündungserkrankungen bieten könnte.

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Rilzabrutinib
CAS-Nummer	1575596-29-0
Molekulare Formel	C₃₆H₄₀FN₉O₃
Molekulargewicht	665.77g/mol
Siedepunkt	882.5±65.0℃
Dichte	1.39±0.1
pKa	6.24±0.70
LagerungZustand	Bei -20 lagern℃

 

Warum Cosperpharm?

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Wenn Ihr Forschungsprogramm zu reversiblen kovalenten BTK-Inhibitoren Rilzabrutinib in kompromissloser Qualität erfordert, liefert Cosperpharm die analytische Genauigkeit und Lieferzuverlässigkeit, die Pharmaforscher benötigen.

 

Eine reversible kovalente Hemmung erfordert strukturelle Integrität. Der reversible kovalente Bindungsmechanismus von Rilzabrutinib hängt von der Integrität abα,β‑Sprengkopf aus ungesättigtem Nitril—Jeder Abbau oder jede Verunreinigung kann die Bindungskinetik und die biologische Aktivität verändern. Unser analytisches Freigabeprotokoll für Rilzabrutinib umfasst die HPLC-Reinheitsüberprüfung (98,97 %), die Massenspektrometrie-Identitätsbestätigung und eine umfassende Verunreinigungsprofilierung—denn Ihre Forschungsergebnisse hängen von der strukturellen Integrität dieses neuartigen BTK-Inhibitors ab.

 

Dokumentation, die Ihre Forschung unterstützt. Jeder Lieferung liegt ein Analysezertifikat (COA) mit Charge bei‑spezifische HPLC-Reinheit, chromatographische Rückverfolgbarkeit und Daten zum Restlösungsmittel. Stabilitätsübersichten und kundenspezifische Qualitätsvereinbarungen sind auf Anfrage erhältlich.

 

Flexible Versorgung für alle Forschungsstufen. Cosperpharm liefert Rilzabrutinib in Milligramm-Mengen für In-vitro-Studien bis hin zu Gramm-Mengen für die präklinische Entwicklung. F&E-Muster werden innerhalb von 5 Tagen versandt–7 Werktage.

 

Technische Unterstützung für die Forschung zu BTK-Inhibitoren. Unser wissenschaftliches Team kann Sie bei der Optimierung der Löslichkeit, der Formulierung für In-vivo-Studien und analytischen Methoden zur Prozesserkennung beraten‑damit verbundene Verunreinigungen—weil wir umfangreiche Erfahrung mit dieser Klasse reversibler kovalenter Kinase-Inhibitoren haben.

 

Globale Reichweite mit transparenter Preisgestaltung. Cosperpharm versendet an Forschungseinrichtungen, CROs und Pharmaunternehmen weltweit, inklusive vollständiger Zolldokumentation.

 

Produktvorteile

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Reversible kovalente BTK-Hemmung

Rilzabrutinib ist ein reversibler kovalenter BTK-Inhibitor, der die Wirksamkeit der kovalenten Zielbindung mit der Reversibilität kombiniert, die zu verbesserten Sicherheitsprofilen führen kann. Dieser differenzierte Mechanismus stellt einen neuartigen Ansatz zur BTK-Hemmung bei chronischen Autoimmun- und Entzündungserkrankungen dar.

 

 Starke Aktivität mit IC₅₀von 1,3 nM

Rilzabrutinib weist einen IC auf₅₀vom 1.3± 0,5 nM für BTK, was es zu einem der wirksamsten reversiblen kovalenten BTK-Inhibitoren in der Entwicklung macht. Diese außergewöhnliche Wirksamkeit unterstützt eine starke Hemmung von BTK‑vermittelte Signalwege.

 

 Außergewöhnliche Kinaseselektivität

Rilzabrutinib ist hochselektiv, wenn es gegen eine Gruppe von 251 anderen Kinasen getestet wird. Diese außergewöhnliche Selektivität minimiert den Abfall‑Zielwirkungen und unterstützt ein günstiges Sicherheitsprofil in der klinischen Entwicklung.

 

 Oral aktiv mit bequemer Dosierung

Rilzabrutinib ist oral aktiv und unterstützt in der klinischen Entwicklung eine bequeme orale Verabreichung bei chronischen Erkrankungen wie chronischer spontaner Urtikaria.

 

 Neuartiger Therapieansatz für chronische spontane Urtikaria

Rilzabrutinib wird für die Behandlung chronischer spontaner Urtikaria bei Patienten entwickelt, die trotz der Einnahme von H1-Antihistaminika weiterhin Symptome zeigen. Dies stellt einen neuartigen Therapieansatz für diese schwächende Erkrankung mit erheblichem ungedecktem medizinischem Bedarf dar.

 

FAQ

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F1: Was ist Rilzabrutinib?

A: Rilzabrutinib (PRN1008) ist ein reversibler kovalenter, selektiver und oral wirksamer Inhibitor von Bruton‘s Tyrosinkinase (BTK).

 

F2: Wie unterscheidet sich Rilzabrutinib von anderen BTK-Inhibitoren??

A: Im Gegensatz zu irreversiblen kovalenten BTK-Inhibitoren (z. B. Ibrutinib) ist Rilzabrutinib ein reversibler kovalenter Inhibitor. Dieser Mechanismus kombiniert die Wirksamkeit des kovalenten Zielangriffs mit der Reversibilität und bietet möglicherweise verbesserte Sicherheitsprofile.

 

Kontaktieren Sie uns

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