Das Produkt ist 2'-OMe-U Phosphoramidit (5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-O-methyl-uridin-3'-O-[(2-cyanoethyl)-(N,N-diisopropyl)]-phosphoramidit). Es handelt sich um ein modifiziertes RNA-Phosphoramidit, bei dem eine Methylgruppe den Wasserstoff an der 2'-Hydroxylgruppe des Uridin-Ribose-Zuckers ersetzt. Diese scheinbar geringfügige 2'-O-Methyl (2'-OMe)-Modifikation verändert die Eigenschaften des Nukleotids dramatisch: Sie erhöht die Widerstandsfähigkeit des Oligonukleotids gegenüber dem Abbau durch Nukleasen, verringert die Immunstimulation und erhöht die Bindungsaffinität zu komplementärer RNA. 2'-OMe-U Phosphoramidit ist das Standardreagenz für die Einführung dieser vorteilhaften Modifikation in RNA-Sequenzen während der Festphasensynthese.
2'-OMe-U Phosphoramidit ist ein hochreines RNA-Monomer der zweiten Generation, das die arzneimittelähnlichen Eigenschaften von Oligonukleotidtherapeutika verbessern soll. Der Einbau der 2'-O-Methylgruppe über 2'-OMe-U-Phosphoramidit ist eine weit verbreitete Strategie zur Verbesserung der Stabilität und Reduzierung der Immunogenität von Small Interfering RNAs (siRNAs) und Antisense-Oligonukleotiden (ASOs). 2'-OMe-U-Phosphoramidit ist für Forscher, die RNA-basierte Medikamente entwickeln, von entscheidender Bedeutung, da es eine hohe Zielaffinität mit einem überlegenen Sicherheitsprofil verbindet. Darüber hinaus ist 2'-OMe-U Phosphoramidit vollständig kompatibel mit Standard-RNA-Syntheseplattformen, was die Produktion modifizierter RNA unkompliziert macht. Sowohl für die akademische Forschung als auch für die industrielle Prozessentwicklung ist 2'-OMe-U Phosphoramidit ein zuverlässiger und hochwirksamer Baustein.
Produktparameter
Parameter
Spezifikation
Produktname
2'-OMe-U Phosphoramidit
CAS-Nummer
110764-79-9
Molekulare Formel
C₄₀H₄₉N₄O₉P
Molekulargewicht
760,82 g/mol
Reinheit (HPLC)
≥98,0 %
Physische Form
Pulver
Aussehen
Weißes bis cremefarbenes Pulver
Lagerbedingungen
Trocken verschlossen bei 2-8°C
Löslichkeit
DMSO: 100 mg/ml (131,44 mM)
Produktvorteile
1. Klinisch validierte Modifikation
Die 2'-O-Methyl (2'-OMe)-Modifikation ist eine gut etablierte chemische Strategie, die in vielen von der FDA zugelassenen Oligonukleotid-Arzneimitteln zur Verbesserung ihres therapeutischen Index eingesetzt wird.
2. Überlegene Nukleaseresistenz
Mit 2'-OMe-U-Phosphoramidit synthetisierte Oligonukleotide weisen eine deutlich erhöhte Resistenz gegenüber dem Abbau durch Serumnukleasen auf, was zu einer längeren Halbwertszeit und einer besseren In-vivo-Aktivität im Vergleich zu unmodifizierter RNA führt.
3. Verbessertes Sicherheitsprofil
Studien haben gezeigt, dass 2'-OMe-Modifikationen das immunstimulierende Potenzial von RNA-Molekülen reduzieren können, wodurch unerwünschte Off-Target-Effekte und Entzündungen, die bei einigen unmodifizierten RNA-Sequenzen auftreten, minimiert werden.
4. Hohe Zielaffinität
Im Gegensatz zu einigen anderen Modifikationen verleiht 2'-OMe eine erhöhte Bindungsaffinität (Tm) für sein komplementäres RNA-Ziel, was es zu einer idealen Wahl für wirksame Antisense- und siRNA-Wirkstoffe macht.
FAQ
F1: Wie schneidet 2'-OMe-U im Vergleich zu 2'-Fluor (2'-F)-Modifikationen ab?
A: Beide erhöhen die Stabilität, aber 2'-OMe ist im Allgemeinen weniger nukleaseresistent als 2'-F. Allerdings hat 2'-OMe ein besseres Sicherheitsprofil und ist weniger immunogen, was es zu einer bevorzugten Wahl für viele In-vivo-Anwendungen macht.
F2: Ist 2'-OMe-U Phosphoramidit mit der Standard-RNA-Synthese kompatibel?
A: Ja, es handelt sich um ein Standard-RNA-Phosphoramidit und ist vollständig kompatibel mit allen gängigen RNA/DNA-Synthesizern und Standard-Synthesezyklen.
Produktqualitätssicherung
Cosperpharm widmet sich der Bereitstellung von hochwertigem 2'-OMe-U-Phosphoramidit für Ihre kritischen RNA-Syntheseanwendungen:
● Analytische Genauigkeit: Jede Charge wird einer strengen Qualitätskontrolle mittels HPLC (≥98,0 % Reinheit) und ³¹P-NMR unterzogen, um eine hohe Kopplungseffizienz und Chargenkonsistenz sicherzustellen.
● Feuchtigkeitskontrolle: Eine Karl-Fischer-Analyse (KF) wird durchgeführt, um einen niedrigen Wassergehalt zu bestätigen, einen kritischen Parameter für die Stabilität und Leistung von Amidit.
● Vollständige Chargenrückverfolgbarkeit: Vollständige Dokumentation von der Rohstoffbeschaffung bis zur endgültigen Freigabe mit einer eindeutigen Chargennummer für jede Charge.
● Regulatorische Unterstützung: Jeder Bestellung liegt ein detailliertes Analysezertifikat (COA) bei. Für GMP-Programme sind Qualitätsvereinbarungen und DMF-fähige Dokumentation auf Anfrage erhältlich.
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