Baloxavir

Baloxavir ist ein erstklassiger cap-abhängiger Endonukleasehemmer, der einen neuen Wirkmechanismus für die Behandlung von Grippe etabliert hat. Als Polymerase-Säure-Endonuklease-Inhibitor zielt Baloxavir auf das Influenzavirus in einem kritischen Schritt im viralen Replikationszyklus ab—der Cap-Snatching-Prozess, der für die virale mRNA-Transkription essentiell ist. Die einzigartige bizyklische Struktur von Baloxavir mit einem difluorierten Benzothiepin-Ring, der an ein triazatrizyklisches Dion-Gerüst fusioniert ist, ermöglicht eine wirksame und selektive Hemmung der Influenza-Endonuklease mit einem Einzeldosis-Behandlungsschema. Bei der pharmazeutischen Herstellung erfordert Baloxavir eine strenge Qualitätskontrolle, um die Konsistenz von Charge zu Charge und die therapeutische Wirksamkeit sicherzustellen. Der Syntheseweg zu Baloxavir beinhaltet den Aufbau des komplexen bicyclischen Gerüsts mit präziser stereochemischer Kontrolle an mehreren Chiralitätszentren. Für Generikahersteller und Forschungseinrichtungen stellt Baloxavir sowohl einen hochwertigen therapeutischen Wirkstoff als auch eine Verbindung von erheblichem Interesse für die Entdeckung antiviraler Arzneimittel dar. Als erster cap-abhängiger Endonukleasehemmer, der für Influenza zugelassen ist, bietet Baloxavir eine neuartige Behandlungsoption mit einer bequemen Einzeldosisverabreichung.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Baloxavir
CAS-Nummer	1985605-59-1
Molekulare Formel	C₂₄H₁₉F₂N₃O₄S
Molekulargewicht	483.49g/mol
Dichte	1.63 ± 0,1 g/cm³
Siedepunkt	644,7 ± 65,0 °C
pKa	4.50±1.00
Lagerbedingungen	Bei -20 lagern°C

 

NeuRapid-wirkendIGrippeMEdication

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Baloxavir Marboxil ist ein chemisches Antiinfluenza-Medikament der dritten Generation, das ursprünglich von Shionogi Pharmaceutical Co., Ltd. aus Japan entwickelt und anschließend weltweit gemeinsam mit Roche entwickelt wurde. Es wurde im Februar 2018 in Japan zur Vermarktung zugelassen und stellt das erste innovative Anti-Influenza-Medikament mit einem neuartigen Wirkmechanismus seit fast zwei Jahrzehnten dar, das von der US-amerikanischen FDA zugelassen wurde. Als erstes orales Einzeldosismedikament seiner Klasse verfügt es über einen einzigartigen Anti-Influenza-Mechanismus, der sowohl auf Influenza-A- als auch auf Influenza-B-Viren abzielt, einschließlich resistenter Stämme von Oseltamivir (Tamil) und Vogelgrippestämmen (H7N9, H5N1). Studien haben gezeigt, dass dieses Medikament nur eine einzige orale Dosis erfordert, um bei Patienten mit akuter Grippe im Alter eine therapeutische Wirksamkeit zu erreichen≥12 Jahre mit Symptomen, die nicht länger als 48 Stunden anhalten.

 

MMechanismusOf AAktion

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Baloxavir (Markenname Xofluza) entfaltet seine therapeutische Wirkung durch Hemmung der cap-abhängigen Endonuklease, die in Influenzaviren vorhanden ist. Das genetische Material von Influenzaviren ist in RNA verpackt, und die Hauptfunktion dieser cap-abhängigen Endonuklease besteht darin, die genomische Replikation zu erleichtern und es dem Virus zu ermöglichen, Nachkommen zu produzieren. Als Inhibitor der cap-abhängigen Endonuklease blockiert Xofluza enzymatische Reaktionen, verhindert die Replikation des Virusgenoms und stoppt dadurch die Virusproliferation beim Eintritt in Zellen. Durch die Nutzung dieses biologischen Mechanismus greift Xofluza früh in den viralen Lebenszyklus ein und tötet das Virus bereits in seinen Kinderschuhen ab, wodurch eine schnelle Heilung der Grippe erreicht wird.

 

IAnzeige

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Im Oktober 2019 gab Genentech, eine Tochtergesellschaft von Roche, bekannt, dass die FDA einen erweiterten Indikationsantrag für ihr neuartiges Grippemedikament Xofluza (Baloxavir Marboxil) genehmigt hat. Xofluza ist für Patienten ab 12 Jahren indiziert, bei denen ein hohes Risiko für Grippekomplikationen besteht. Es ist für die Anwendung bei Patienten mit akuter Grippe vorgesehen, die sich nicht länger als 48 Stunden infiziert haben, ohne dass Komplikationen aufgetreten sind. Baloxavir ist ein erstklassiges orales Einzeldosismedikament, das sowohl gegen Oseltamivir-resistente Virusstämme als auch gegen Vogelgrippeviren (H7N9, H5N1) wirksam ist. Die Zulassung dieser erweiterten Indikation basierte auf positiven Ergebnissen der Phase-III-Studie CA Chemoprostone-2, die darauf abzielte, die Wirksamkeit und Sicherheit von Xofluza im Vergleich zu Oseltamivir oder Placebo bei Patienten ab 12 Jahren mit hohem Risiko für Influenza-Komplikationen zu bewerten. Die Studienergebnisse zeigten, dass Xofluza die mittlere Zeit bis zum Einsetzen der Grippesymptome bei diesen Patienten deutlich verzögerte (102 Stunden gegenüber 73 Stunden). Weitere wichtige Ergebnisse waren: vergleichbare Wirksamkeit von Xofluza im Vergleich zu Oseltamivir bei der Reduzierung der Symptomdauer (54 Stunden gegenüber 54 Stunden); und schnellere Besserung der Grippesymptome mit Xofluza im Vergleich zu Placebo bei Typ-B-Influenzaviren (75 Stunden gegenüber 101 Stunden). Darüber hinaus hat Xofluza hervorragende Verträglichkeits- und Sicherheitsprofile gezeigt.

 

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