Eletriptanhydrobromid

Eletriptanhydrobromid ist ein selektives 5‑HT₁B/1D-Rezeptoragonist zur akuten Behandlung von Migräne mit oder ohne Aura. Als Mitglied der Triptan-Klasse erzeugt Eletriptanhydrobromid eine Dosis‑Es führt zu einer abhängigen Verringerung des Blutflusses in der Halsschlagader in vivo und weist eine starke Antimigräneaktivität auf. Eletriptanhydrobromid wird als Einzellösung geliefert‑Weißer bis hellbrauner Feststoff mit einer Reinheit von≥98 % (HPLC). Der Indolkern von Eletriptanhydrobromid ist entscheidend für seinen Rausch‑Affinitätsbindung an 5‑HT₁B und 5‑HT₁D-Rezeptoren. Eletriptanhydrobromid ist auch als Referenzstandard für die Entwicklung analytischer Methoden, Methodenvalidierung und Qualitätskontrollanwendungen in ANDA-Anmeldungen verfügbar.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Eletriptanhydrobromid
CAS-Nummer	177834-92-3
Molekulare Formel	C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
Molekulargewicht	463,43 g/mol
Physische Form	Solide
Aussehen	Von gebrochenem Weiß bis hellbraun
Schmelzpunkt	169–171 °C
Lagerbedingungen	Bei Raumtemperatur trocknen lassen

Bioaktivität

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Eletriptan (UK-116044) ist ein selektiver Agonist der 5-Hydroxytryptamin-1B- und 1D-Rezeptoren mit Ki-Werten von 0,92 nM bzw. 3,14 nM.

 

In VitroStudy

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Eletriptan induziert eine konzentrationsabhängige Kontraktion der mittleren Meningealarterie, der Koronararterien und der Vena saphena. Seine Wirksamkeit ist in der mittleren Meningealarterie deutlich höher als in den Koronararterien (86-fach) oder der Vena saphena (66-fach). In klinischen Studien wurde beobachtet, dass Eletriptan (40 mg und 80 mg) und Sumatriptan (100 mg) bei ihren maximalen freien Plasmakonzentrationen (Cmax) ähnlich vorhersehbare Kontraktionen in der mittleren Meningealarterie hervorriefen.

 

InVivo-Studien

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Bei anästhesierten Hunden führt Eletriptan (<1000 mg/kg, intravenöse Injektion) zu einer dosisabhängigen Verringerung des Blutflusses in der Halsschlagader. Eletriptan verringert den Durchmesser der Koronararterien mit einem ED50-Wert von 63 mg/kg bei anästhesierten Hunden. Bei Duralratten hemmt die Verabreichung von Eletriptan (<300 mg/kg, intravenöse Injektion) vor der elektrischen Stimulation des Trigeminusganglions den dosisabhängigen Plasmaproteinaustritt vollständig. Bei Duralratten unterdrückt Eletriptan (100 mg/kg, intravenöse Injektion) den Austritt von Plasmaprotein vollständig. Bei Migränepatienten betrug die Kopfschmerzansprechrate 24 % in der Placebogruppe, 54 % unter Eletriptan (20 mg), 65 % unter Eletriptan (40 mg) und 77 % unter Eletriptan (80 mg) 2 Stunden nach der Verabreichung. Eletriptan weist eine hervorragende Verträglichkeit auf; Die vorherrschenden Nebenwirkungen bei Migränepatienten sind von leichter bis mäßiger Intensität und vorübergehender Natur. Bei Katzen hemmte der iontophoretische Efflux von Eletriptan (50 nA) die Reaktionen in 75 % der Zellen und unterdrückte die durchschnittliche Zellentladungsaktivität um 42 %.

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