Luvixasertib (CFI-402257) ist ein hochselektiver, oral bioverfügbarer niedermolekularer Inhibitor der Threonin-Tyrosinkinase (TTK), auch bekannt als monopolare Spindel 1 (Mps1). TTK/Mps1 ist eine Proteinkinase mit doppelter Spezifität, die für den Spindelassemblierungs-Checkpoint (SAC) während der Mitose entscheidend ist. Strukturell hat Luvixasertib die CAS-Nummer 1610759-22-2 und ein Molekulargewicht von etwa 477 g/mol.
Luvixasertib ist ein vielversprechendes Prüfpräparat gegen Krebs, das auf den Kontrollpunkt der mitotischen Spindelanordnung abzielt. Als hochselektiver TTK/Mps1-Inhibitor hat Luvixasertib eine starke antineoplastische Aktivität in einer breiten Palette menschlicher Krebszelllinien gezeigt. Luvixasertib wirkt über einen doppelten Mechanismus: es hemmt direkt Zellzyklus-Checkpoints in Krebszellen und mobilisiert indirekt Immunzellen aus der Tumormikroumgebung. Dieser duale Mechanismus positioniert Luvixasertib als potenzielles Therapeutikum zur Behandlung von hepatozellulärem Karzinom und anderen soliden Tumoren. Luvixasertib ist oral bioverfügbar und bietet den Komfort einer oralen Verabreichung für eine mögliche Krebstherapie. Die außergewöhnliche Selektivität der Verbindung für TTK/Mps1 gegenüber anderen Kinasen (IC₅₀von 1,7 nM) minimiert Off-Target-Effekte, ein wichtiger Gesichtspunkt für die therapeutische Entwicklung.
Produktparameter
Parameter
Spezifikation
Produktname
Luvixasertib
CAS-Nummer
1610759-22-2
Molekulare Formel
C28H30N6O3
Molekulargewicht
498.58
Dichte
1.42±0.1
pKa
14.53±0.20
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Produktvorteile
Hochselektive TTK/Mps1-Hemmung
Luvixasertib ist ein hochselektiver Inhibitor von TTK/Mps1 mit einem IC₅₀von 1,7 nM und einem Ki von 0,1 nM. Diese außergewöhnliche Selektivität minimiert Off-Target-Effekte und macht es zu einer idealen Werkzeugverbindung für die Untersuchung des Kontrollpunkts der Spindelbaugruppe.
Oral bioverfügbar
Luvixasertib ist oral bioverfügbar und ermöglicht eine bequeme orale Verabreichung in präklinischen Studien und potenziellen therapeutischen Anwendungen.
Starke antineoplastische Aktivität
Luvixasertib zeigt eine starke antineoplastische Aktivität auf einer breiten Palette menschlicher Krebszelllinien, was sein Potenzial als therapeutisches Mittel für mehrere Krebsarten untermauert.
Dualer Wirkmechanismus
Luvixasertib wirkt über einen doppelten Mechanismus: es hemmt direkt Zellzyklus-Checkpoints in Krebszellen und mobilisiert indirekt Immunzellen aus der Tumormikroumgebung. Dieser duale Ansatz könnte die Antitumorwirksamkeit verbessern.
Potenzial für hepatozelluläres Karzinom
Luvixasertib wurde als potenzielles Therapeutikum zur Behandlung von hepatozellulärem Karzinom identifiziert und deckt einen erheblichen ungedeckten medizinischen Bedarf bei der Behandlung von Leberkrebs.
Produktqualitätssicherung
Cosperpharm hat für Luvixasertib ein umfassendes Qualitätssicherungssystem etabliert, das den hohen Erwartungen der pharmazeutischen Forschung und Entwicklung gerecht wird:
Gründliche analytische Charakterisierung. Jede Charge wird einer analytischen Freigabeprüfung mit mehreren Techniken unterzogen, einschließlich HPLC-Reinheitsüberprüfung, NMR-Strukturbestätigung, Massenspektrometrie-Identitätsüberprüfung und Aussehensüberprüfung.
Vollständige Chargenrückverfolgbarkeit. Von der Rohstoffbeschaffung über die Synthese, Reinigung bis hin zur Endverpackung ist jeder Schritt vollständig dokumentiert und rückverfolgbar. Jede Charge erhält eine eindeutige Chargennummer, wobei Rückstellmuster aufbewahrt werden.
Stabilitätsüberwachung. Cosperpharm führt fortlaufend Stabilitätsstudien unter empfohlenen Lagerbedingungen durch.
Dokumentation zur behördlichen Einreichung bereit. Zu jeder Lieferung gehört ein COA mit chargenspezifischen Reinheits- und Charakterisierungsdaten, ein Sicherheitsdatenblatt und Zolldokumente. Für Kunden, die Zulassungsanträge vorbereiten, sind auf Anfrage umfassende Dokumentationspakete erhältlich.
Kontaktieren Sie uns
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