Pazopanib

Pazopanib ist ein vielseitig einsetzbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der für die Behandlung von fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom und Weichteilsarkom zugelassen ist und unter dem Namen Votrient® vermarktet wird. Als wirksamer Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2 und VEGFR3 (IC₅₀= 10, 30 bzw. 47 nM) blockiert Pazopanib wirksam die Angiogenese durch Hemmung der VEGF-vermittelten Signalübertragung. Pazopanib hemmt auch PDGFRα, PDGFRβ, und c-Kit (IC₅₀= 71, 84 bzw. 74 nM) sowie zusätzliche Rezeptortyrosinkinasen, die zu seiner breiten Antitumoraktivität beitragen. Für die pharmazeutische Qualitätskontrolle und analytische Entwicklung dient Pazopanib als wesentlicher Referenzstandard für die Erstellung von Verunreinigungsprofilen, Methodenvalidierung und Stabilitätsstudien bei der Generikaherstellung. Pazopanib ist auch ein wichtiges Referenzmaterial für ANDA-Einreichungen und unterstützt die Entwicklung generischer Versionen dieses wichtigen Onkologiemedikaments.

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Pazopanib
CAS-Nummer	444731-52-6
Molekulare Formel	C₂₁H₂₃N₇O₂S
Molekulargewicht	437,52 g/mol
Physische Form	Weißes Pulver
Dichte	1.40g/cm³ (vorhergesagt)
Siedepunkt	728,8 ± 70,0 °C bei 760 mmHg
Schmelzpunkt	285-289°C
Lagerbedingungen	Kühlschrank

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Pazopanib ist ein oraler Multi-Target-Tyrosinkinaseinhibitor, der mehrere Rezeptoren blockiert, darunter VEGFR1-3, PDGFR-α, PDGFR-βund c-KIT, deren Wirkmechanismus dem von Sorafenib und Sunitinib sehr ähnlich ist. Im Oktober 2009 hat die FDA Pazopanib offiziell als Erstlinientherapie bei fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom zugelassen. Nach der Übernahme der Onkologie-Arzneimittelsparte von GlaxoSmithKline durch Novartis wird Pazopanib nun von Novartis vermarktet. Indikationen für Pazopanib:

1.Von der FDA für die Anwendung bei Patienten mit fortgeschrittenem Nierenkrebs zugelassen.

 

2. Die FDA hat die Anwendung bei Patienten mit fortgeschrittenem Weichteilsarkom (STS) genehmigt, die zuvor eine Chemotherapie erhalten haben.

Die Wirksamkeit von Pazotinib bei Liposarkomen oder Magenstromatumoren wurde jedoch nicht nachgewiesen. Studiendaten zur Behandlung von Weichteilsarkomen: In einer klinischen Phase-III-Studie (EORTC 62072) erhielten 368 Patienten mit metastasiertem nicht-liposarkomalem STS, bei denen eine Anthracyclin-basierte Chemotherapie zuvor versagt hatte, entweder Pazotinib oder Placebo, was eine signifikante Verbesserung des progressionsfreien Überlebens (PFS) um 4,6 Monate gegenüber 1,6 Monaten zeigte.

 

Bioaktivität

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Pazopanib (GW786034) ist ein neuartiger Multi-Target-Inhibitor, der auf VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit und c-Fms/CSF1R abzielt, mit IC50-Werten von 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM und 146 nM bzw. in zellfreien Tests. Pazopanib kann die Aktivierung von Cathepsin B und Autophagie induzieren.

 

Kontaktieren Sie uns

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