Trazodonhydrochlorid

Trazodonhydrochlorid ist ein Brunnen‑etablierter pharmazeutischer Wirkstoff und Referenzstandard mit breiten therapeutischen Anwendungen in der Psychiatrie und Schlafmedizin. Als Serotonin-Antagonist und Wiederaufnahmehemmer verstärkt Trazodonhydrochlorid die serotonerge Neurotransmission sowohl durch Rezeptorblockade als auch durch Wiederaufnahmehemmung und ist somit wirksam bei der Behandlung von Depressionen, Angststörungen und Schlaflosigkeit. Die Verbindung wirkt auch angstlösend und schlaffördernd‑Es löst (hypnotische) Effekte aus, die seinen klinischen Nutzen weiter steigern. Trazodonhydrochlorid fördert die neuronale Differenzierung neuronaler Vorläuferzellen und hemmt PERK/eIF2α‑P‑vermittelte Verringerung der Proteinsynthese, Wiederherstellung von Gedächtnisdefiziten in Demenzmodellen. Als Hoch‑Als Reinheitsreferenzstandard ist Trazodonhydrochlorid für die Entwicklung analytischer Methoden, die Erstellung von Verunreinigungsprofilen, Qualitätskontrolltests und ANDA-Einreichungen für Generika-Trazodon-Hersteller unerlässlich. Darüber hinaus dient Trazodonhydrochlorid als wertvolles Hilfsmittel zur Untersuchung der Serotoninrezeptor-Pharmakologie und zur Entwicklung neuartiger antidepressiver und anxiolytischer Therapien.

 

Produktparameter

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Parameter	Spezifikation
Produktname	Trazodonhydrochlorid
CAS-Nummer	25332-39-2
Molekulare Formel	C₁₉H₂₂ClN₅O·HCl
Molekulargewicht	408,32 g/mol
Aussehen	Cremefarben Pulver
Schmelzpunkt	223226°C
Lagerbedingungen	2 8°C

 

PHarmakokinetik

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Trazodonhydrochlorid wird nach oraler Verabreichung gut resorbiert und weist in keinem Gewebe eine selektive Konzentration auf; seine Plasmaproteinbindungsrate liegt zwischen 85 % und 95 %. Wenn Nahrung unmittelbar nach den Mahlzeiten eingenommen wird, kann sie die Arzneimittelabsorption verbessern, die maximalen Plasmakonzentrationen senken und die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentrationen verlängern. Bei nüchterner Verabreichung werden Spitzenplasmakonzentrationen etwa innerhalb einer Stunde erreicht, wohingegen die Verabreichung zu oder nach den Mahlzeiten etwa zwei Stunden dauert. Trazodonhydrochlorid wird hauptsächlich durch mikrosomale Leberenzyme metabolisiert; Sowohl das Arzneimittel als auch seine Metaboliten überwinden leicht die Blut-Hirn-Schranke, passieren jedoch nur minimal die Plazentaschranke, wobei die Metaboliten letztendlich über die Nieren ausgeschieden werden. Die Ausscheidung erfolgt in zwei Phasen: einer schnellen Anfangsphase (Halbwertszeit 3–6 Stunden), gefolgt von einer langsameren zweiten Phase (Halbwertszeit 5).–9 Stunden), unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Aufgrund der erheblichen interindividuellen Variabilität der Clearance-Raten kann es bei bestimmten Patienten zu einer Anreicherung von Trazodon im Plasma kommen. Das Arzneimittel kann in die Muttermilch übergehen.

 

AgegenteiligRReaktion

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Zu den häufigen Nebenwirkungen zählen Schläfrigkeit, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Nervosität und Zittern; sowie verschwommenes Sehen, Mundtrockenheit und Verstopfung. Weniger häufige Nebenwirkungen sind orthostatische Hypotonie (die bei gleichzeitiger Einnahme mit den Mahlzeiten gelindert werden kann), Tachykardie, Übelkeit, Erbrechen und Bauchbeschwerden. In sehr seltenen Fällen kann es bei Patienten zu Muskel-Skelett-Schmerzen und übermäßigem Träumen kommen. Klinische Studien haben über bestimmte Nebenwirkungen berichtet, die möglicherweise mit der Anwendung von Trazodonhydrochlorid verbunden sind: orthostatische Intoleranz, allergische Reaktionen, Anämie, Magenblähung, Harnstörungen, sexuelle Dysfunktion und Menstruationsstörungen, obwohl diese nur bei einer kleinen Anzahl von Patienten auftreten.

 

DTeppichOverdose

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Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Arzneimitteln (Ethanol, Ethanol-Trichloracetaldehyd-Hydrat-Stanoxylat, Isopentobarbital, Methyldiazepam oder Amobarbital) kann eine Überdosierung von Trazodonhydrochlorid tödlich sein. Zu den schwerwiegendsten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit einer einmaligen Überdosierung gehören eine abnormale Peniserektion, Atemstillstand, epileptische Anfälle und elektrokardiographische Anomalien. Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Schläfrigkeit und Erbrechen. Eine Überdosierung erhöht die Häufigkeit und Schwere verschiedener Nebenwirkungen. Derzeit gibt es kein spezifisches Gegenmittel. Hypotonie und übermäßige Sedierung sollten gemäß den klinischen Standardprotokollen behandelt werden. Bei Überdosierung sollte eine Magenspülung durchgeführt werden. Die Verabreichung von Diuretika kann die Ausscheidung des Arzneimittels erleichtern.

 

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