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DLin-M-C3-DMA (Dilinoleylmethyl-4-dimethylaminobutyrat; MC3) ist ein ionisierbares kationisches Lipid mit einer zentralen tertiären Amin-Kopfgruppe (Dimethylaminobutyrat), die mit einem Dilinoleylmethanol-Rückgrat verestert ist. Das Molekül enthält zwei mehrfach ungesättigte C18:2-(Linoleyl)-Alkylketten, die jeweils zwei cis-Doppelbindungen (9Z,12Z) enthalten, die zu seiner kegelförmigen Geometrie und seiner pH-abhängigen membrandestabilisierenden Aktivität beitragen. Der C3-Spacer zwischen der Dimethylaminogruppe und dem Estercarbonyl sorgt für eine optimale Ladungsverteilung und endosomale Fluchtkinetik. Mit einem scheinbaren pKa von 6,44 ist DLin-M-C3-DMA bei physiologischem pH-Wert neutral geladen, wird jedoch in der sauren endosomalen Umgebung positiv geladen, was eine effiziente siRNA- und mRNA-Einkapselung, zelluläre Aufnahme und zytosolische Freisetzung ermöglicht. DLin-M-C3-DMA gilt weithin als das ionisierbare Goldstandard-Lipid für die siRNA-Abgabe und wurde in Onpattro® (Patisiran), dem ersten von der FDA zugelassenen siRNA-Therapeutikum für hereditäre Transthyretin-vermittelte Amyloidose, klinisch validiert.

Cholest-5-en-3-ol (3β)-, 3-[4-[[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-4-oxobutanoat] – allgemein als Mochol oder MoChol bezeichnet – ist ein synthetisch gewonnenes kationisches Cholesterinanalogon, bei dem die 3β-Hydroxylgruppe des Cholesterins mit einem Succinat-Linker verestert ist, der in einer Morpholinoethylamid-Einheit endet. Die Molekülstruktur behält das starre Steroidrückgrat des Cholesterins bei, enthält jedoch eine tertiäre Aminogruppe im Morpholinoring und eine Amidbindung, die unter physiologischen Bedingungen kationischen Charakter verleiht. Das Vorhandensein von zwei Stickstoffatomen in der Morpholinoethyl-Seitenkette verleiht ein pH-abhängiges kationisches Verhalten und ermöglicht es Cholest-5-en-3-ol (3β)-, 3-[4-[[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-4-oxobutanoat], elektrostatisch mit negativ geladenen Nukleinsäuren zu interagieren, was es zu einer funktionellen Lipidkomponente für Lipid-Nanopartikel (LNP)-Formulierungen in Genabgabeanwendungen macht.

DOTAP (Chloridsalz) – (2,3-Dioleoyloxypropyl)trimethylammoniumchlorid, auch bekannt als 1,2-Dioleoyl-3-trimethylammoniumpropanchlorid – ist ein synthetisches kationisches Lipid mit einer quartären Ammoniumkopfgruppe, die dauerhaft eine positive Ladung trägt und über ein Glycerinrückgrat mit zwei ungesättigten Oleoylfettsäureketten (C18:1) verbunden ist. Die molekulare Struktur von DOTAP (Chloridsalz) positioniert die Trimethylammonium-Einheit an der sn-3-Position des Glycerin-Rückgrats und erzeugt so eine permanent kationische Kopfgruppe, die für die Ladungserzeugung nicht auf den pH-Wert angewiesen ist. Die beiden Oleoylketten sorgen für eine hydrophobe Verankerung innerhalb der Lipiddoppelschichten und führen gleichzeitig cis-Doppelbindungen (Δ9) ein, die für Fluidität sorgen und die lamellare bis invertierte hexagonale Struktur (H_II) Phasenübergang bei Membranfusion. Diese einzigartige Kombination aus einer permanent geladenen kationischen Kopfgruppe und fluidisierenden ungesättigten Acylketten ermöglicht es DOTAP (Chloridsalz), spontan kationische Liposomen zu bilden, die elektrostatisch mit negativ geladenen Nukleinsäuren komplexieren und Lipoplexe erzeugen, die ein breites Spektrum eukaryotischer Zelltypen effizient und mit minimaler Zytotoxizität transfizieren.

Fmoc-His(Trt)-OH (CAS 109425-51-6), systematisch als N-α-(9-fluorenylmethoxycarbonyl)-Nᵢₘ-trityl-L-histidin bezeichnet, ist ein N-α-Fmoc/Nᵢₘ-tritylgeschütztes Histidinderivat, das häufig als Standardbaustein in der Fmoc-Festphasenpeptidsynthese (SPPS) verwendet wird. Das Molekül besteht aus einem L-Histidinrest, dessen N-terminale α-Aminogruppe durch die basenlabile Fmoc-Gruppe und die nukleophile Imidazolseitenkette durch die säurelabile Tritylgruppe (Triphenylmethyl, Trt) geschützt ist. Die Trt-Gruppe ist eine sperrige, elektronenreiche Schutzgruppe, die Nebenreaktionen während der Peptidsynthese wirksam unterdrückt, insbesondere die berüchtigte Racemisierung und Nπ-Nτ-Tautomerisierung des Histidin-Imidazol-Rings. Das orthogonale Fmoc/Trt-Schutzschema von Fmoc-His(Trt)-OH – Fmoc wird durch Piperidin entfernt, Trt wird durch milde TFA-Spaltung entfernt – macht es zur idealen Wahl sowohl für manuelle als auch automatisierte SPPS.

Fmoc-Ile-OH (CAS 71989-23-6), systematisch als N-α-(9-fluorenylmethoxycarbonyl)-L-isoleucin bezeichnet, ist ein Standardbaustein für die Fmoc-Festphasenpeptidsynthese (SPPS). Das Molekül besteht aus einem Isoleucin-Aminosäurerest (Ile), dessen N-terminale α-Aminogruppe durch die basenlabile 9-Fluorenylmethoxycarbonylgruppe (Fmoc) geschützt ist. Isoleucin ist eine essentielle, hydrophobe, verzweigtkettige aliphatische Aminosäure mit einem chiralen Zentrum am β-Kohlenstoff zusätzlich zum α-Kohlenstoff, was zu zwei diastereomeren Konfigurationen (L- und D-allo-Isoleucin) führt, die während der Synthese streng kontrolliert werden müssen. Die Fmoc-Schutzgruppe wird unter milden basischen Bedingungen (typischerweise 20 % Piperidin in DMF) schnell entfernt, was eine schrittweise Verlängerung der Peptidkette ermöglicht, ohne säureempfindliche Seitenketten oder Verknüpfungen freizulegen. Fmoc-Ile-OH wird als hochreines, weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver geliefert und dient als unverzichtbarer Baustein für den Einbau von L-Isoleucin in synthetische Peptide.

H-Lys(Boc)-OH (CAS 2418-95-3), systematisch Nε-(tert-butoxycarbonyl)-L-lysin oder H-Lys(t-BOC)-OH genannt, ist ein Lysinderivat, bei dem die ε-Aminogruppe durch die säurelabile tert-Butoxycarbonylgruppe (Boc) geschützt ist, während die α-Aminogruppe frei bleibt (H-, d. h. ungeschützt). Das Molekül besteht aus einem L-Lysinrest mit einer flexiblen Vier-Methylen-Seitenkette, die in einer Boc-geschützten ε-Aminogruppe endet, sowie einer freien α-Aminogruppe und einer freien α-Carbonsäure. Dieses einzigartige Schutzmuster – Boc an der Seitenkette, frei am N-Terminus – macht H-Lys(Boc)-OH zu einem wesentlichen Baustein für die Peptidsynthese in Lösung, Fragmentkondensation und als Vorstufe für die Herstellung aktivierter Ester und anderer Lysinderivate. Die Boc-Gruppe wird unter milden sauren Bedingungen (z. B. TFA oder HCl in Dioxan) entfernt und bietet orthogonalen Schutz, wenn sie in Kombination mit anderen Schutzgruppen wie Fmoc, Z oder Alloc verwendet wird.