Teneligliptin

Teneligliptin ist ein wirksamer DPP-4-Inhibitor-API, der zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus eingesetzt wird. Als kompetitiver Inhibitor von DPP-4 verlängert Teneligliptin die Halbwertszeit endogener Inkretinhormone—Glucagon-ähnliches Peptid-1 (GLP-1) und glukoseabhängiges insulinotropes Polypeptid (GIP)—Dadurch wird die glukoseabhängige Insulinsekretion verstärkt und die Glucagonfreisetzung unterdrückt. Das klinische Profil von Teneligliptin zeichnet sich durch seine lange Wirkdauer (Halbwertszeit von etwa 18 Stunden) und seine starke In-vitro-Aktivität mit IC aus₅₀Werte von etwa 1 nM gegenüber menschlichem Plasma und Rattenplasma DPP-4. Im Rahmen der Qualitätskontrolle unterliegt Teneligliptin einer strengen Verunreinigungsprofilierung, um die Reinheit, Sicherheit und Wirksamkeit von Teneligliptin-haltigen Arzneimitteln sicherzustellen. Als wichtiger Wirkstoff für das Diabetes-Management baut Teneligliptin seine globale Präsenz weiter aus, da zunehmend klinische Beweise vorliegen, die sein Wirksamkeits- und Sicherheitsprofil bei verschiedenen Patientengruppen belegen.

 

Produktparameter

---

Parameter	Spezifikation
Produktname	Teneligliptin
CAS-Nummer	760937-92-6
Molekulare Formel	C₂₂H₃₀N₆OS
Molekulargewicht	426,58 g/mol
Physische Form	Kristalliner Feststoff
Schmelzpunkt	>100 °C (Zers.)
Siedepunkt	663,4 ± 55,0 °C (vorhergesagt)
Dichte	1,38 g/cm³
Löslichkeit	In Wasser schwer löslich; Slöslich in Ethanol und Diethylether; Slöslich in DMSO
Lagerbedingungen	Kühlschrank (2–8 °C)

 

Synthetischer Weg

---

Teneligliptin wird aus N-Boc-Piperazin und Diacetylon durch Kondensation, Cyclisierung und Entschützung synthetisiert, um das Zwischenprodukt 1-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazolo-5-yl)piperazin zu ergeben; gefolgt von Fmoc-Schutz, Oxidation und Kondensation von trans-4-Hydroxy-L-prolin, um das Zwischenprodukt 3-[[(2S)-1-(9H-fluormethoxy-9-yl)carbonyl]-4-oxopyrrolidin-2-carbonyl]thiazolidin zu erhalten. Diese beiden Zwischenprodukte werden anschließend durch Aminierung und Entschützung reduziert, um das Antidiabetikum Trelitin mit einer Gesamtausbeute von 47,2 % (basierend auf trans-4-Hydroxy-L-prolin) und einer Reinheit von 99,1 % (bestimmt durch HPLC) herzustellen. Die Struktur von Trelitin wurde durch MS-, IR-, 1H-NMR- und 13C-NMR-Spektren bestätigt. Dieser Syntheseweg nutzt kostengünstige und leicht verfügbare Ausgangsmaterialien, milde Reaktionsbedingungen, einfache Nachbearbeitungsschritte und hohe Ausbeuten und schafft so eine solide Grundlage für die Produktion im Pilotmaßstab.

 

Warum Cosperpharm?

---

Wenn Ihr Programm zur Herstellung von Diabetes-Therapeutika ein DPP-4-Inhibitor-API mit verifizierter stereochemischer Reinheit und umfassender Dokumentation erfordert, liefert Cosperpharm Teneligliptin mit der analytischen Genauigkeit und Lieferkettenzuverlässigkeit, die Pharmakunden benötigen.

 

Qualität beginnt bei der Stereochemie. Die (2S,4S)-Konfiguration in Teneligliptin ist entscheidend für die DPP-4-Bindungsaffinität—Jede Epimerisierung an einem der Stereozentren verringert die Wirksamkeit erheblich und führt zu schwer zu entfernenden Verunreinigungen. Unser analytisches Freisetzungsprotokoll umfasst chirale HPLC zur Stereoisomerenkontrolle, HPLC-Reinheitsüberprüfung, Restlösungsmittelanalyse und Wassergehaltsbestimmung.

 

Dokumentation zur Unterstützung der behördlichen Einreichung. Als DPP-4-Inhibitor-API erfordert Teneligliptin eine umfassende Dokumentation für Zulassungsanträge. Jeder Lieferung liegt ein Analysezertifikat (COA) mit chargenspezifischen Reinheitsdaten, chromatographischer Rückverfolgbarkeit und Restlösungsmittelanalyse bei. DMF-fähige Dokumentation, Stabilitätszusammenfassungen und kundenspezifische Qualitätsvereinbarungen sind auf Anfrage erhältlich.

 

Flexible Versorgung über alle Entwicklungsstufen hinweg. Cosperpharm liefert Teneligliptin in Forschungs- und Entwicklungsmengen im Grammmaßstab für die Prozessentwicklung und die Validierung analytischer Methoden bis hin zu Multi-Kilogramm-Chargen für die kommerzielle API-Herstellung. F&E-Muster werden innerhalb von 5 Tagen versandt–7 Werktage; Großbestellungen werden innerhalb von 2 versendet–3 Wochen.

 

Technischer Support für die vollständige Synthesekaskade. Unser Team für Prozesschemie berät Sie zur stereoselektiven Synthese des Thiazolidin-Piperazin-Gerüsts, zu Reinigungsstrategien zur Entfernung prozessbedingter Verunreinigungen und zu analytischen Methoden zur Bestimmung der Enantiomerenreinheit.

 

Globale Reichweite mit transparenter Preisgestaltung. Cosperpharm liefert an Pharmahersteller, CROs und Analyselabore weltweit, inklusive vollständiger Zolldokumentation. Im kommerziellen Maßstab gelten Mengenrabatte.

 

Lagerbedingungen

---

Bewahren Sie Teneligliptin in einem dicht verschlossenen Behälter im Kühlschrank auf (2–8 °C). Bewahren Sie den Behälter trocken, vor Licht geschützt und an einem sauberen, gut belüfteten Ort fern von starken Oxidationsmitteln und Zündquellen auf.

 

Haltbarkeitsdauer: Stabilitätsdaten sind auf Anfrage zur Unterstützung von Zulassungsanträgen verfügbar.

 

Vorsichtsmaßnahmen bei der Handhabung: Nur in einem Abzug verwenden. Tragen Sie chemikalienbeständige Handschuhe, eine Schutzbrille und einen Laborkittel. Staub- und Aerosolbildung vermeiden. In Arbeitsbereichen nicht essen, trinken oder rauchen. Waschen Sie sich nach der Handhabung gründlich die Hände. Vollständige Sicherheitsinformationen finden Sie im Sicherheitsdatenblatt (SDB).

 

Kontaktieren Sie uns

---

Sind Sie an Teneligliptin für Ihr Programm zur Herstellung von Diabetes-Therapeutika oder für Ihr analytisches Entwicklungsprogramm interessiert? Kontaktieren Sie Cosperpharm noch heute. Unser Team ist bereit, Produktspezifikationen, Dokumentation und Preise bereitzustellen, die auf Ihre Anforderungen zugeschnitten sind.