Produkte

Bictegravir (CAS 1611493-60-7) ist ein von Gilead Sciences entwickelter HIV-1-Integrase-Strangtransfer-Inhibitor (INSTI) der zweiten Generation. Chemisch handelt es sich um ein Monocarbonsäureamid-Derivat mit einem komplexen polyzyklischen Kern, der einen Pyrimidinring, einen Chinolinring und einen Tetrahydrofuranring enthält. Die Molekülstruktur von Bictegravir zeichnet sich durch ein starres, trizyklisches Gerüst aus, das die Verweilzeit auf dem Integrase-DNA-Komplex verlängert, eine Eigenschaft, die seine außergewöhnliche Wirksamkeit gegen HIV-1-Stämme untermauert, die gegen frühere Integrase-Inhibitoren wie Raltegravir, Elvitegravir und Dolutegravir resistent sind.

Rilzabrutinib (PRN1008) ist ein reversibler kovalenter, selektiver und oral wirksamer Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK). Strukturell besteht Rilzabrutinib aus einem Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-Kern mit einem 2-Fluor-4-phenoxyphenyl-Substituenten, einem Piperidinring mit einem α,β-ungesättigten Nitril-Gefechtskopf und einer Piperazinyl-Oxetanyl-Seitenkette.

Ibrutinib (PCI-32765) ist ein erstklassiger, oral bioverfügbarer, irreversibler niedermolekularer Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK). Strukturell besteht Ibrutinib aus einem Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-Kern mit einem 4-Phenoxyphenyl-Substituenten an der 3-Position, einer Aminopyrimidin-Einheit und einem Piperidinring, der einen Acrylamid-Michael-Akzeptor trägt. Diese molekulare Architektur ermöglicht es Ibrutinib, über den Acrylamid-Gefechtskopf eine kovalente Bindung mit Cys481 in der ATP-Bindungstasche von BTK zu bilden, was zu einer irreversiblen Enzymhemmung führt.

Fenebrutinib (GDC-0853, RG7845) ist ein wirksamer, selektiver, oral verfügbarer und nichtkovalenter Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor, der von Roche/Genentech entwickelt wurde. Strukturell weist Fenebrutinib einen komplexen kondensierten heterozyklischen Kern mit einem Hydroxymethyl-substituierten Bipyridinyl-Gerüst, einem Piperazinyl-Oxetanyl-Substituenten und einer Cyclopenta-Pyrrolo-Pyrazinon-Einheit auf.

Bepotastin ist ein nicht sedierender, selektiver Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist der zweiten Generation, der zur chemischen Klasse der Piperidine gehört. Strukturell weist Bepotastin einen Piperidinring auf, der mit einer (4-Chlorphenyl)(pyridin-2-yl)methoxygruppe an der 4-Position und einer Butansäure-Seitenkette an der 1-Position substituiert ist, mit einem einzelnen Stereozentrum am benzylischen Kohlenstoff.

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) ist ein erstklassiger, oral bioverfügbarer niedermolekularer Inhibitor des B-Zell-Lymphom-2-Proteins (BCL-2). Strukturell verfügt Venetoclax über einen komplexen heterozyklischen Kern, der durch ein Biarylacylsulfonamid-Pharmakophor verankert ist, mit einer Nitro-substituierten Benzolsulfonamid-Einheit und einem Tetrahydropyran-haltigen Substituenten, die zusammen eine hervorragende Selektivität für BCL-2 gegenüber anderen Mitgliedern der anti-apoptotischen BCL-2-Familie verleihen.