Apremilast (CAS 608141-41-9) ist ein oral bioverfügbarer niedermolekularer Phosphodiesterase 4 (PDE4)-Inhibitor, der die intrazellulären cAMP-Spiegel selektiv moduliert. Das Molekül verfügt über einen Phthalimidkern mit einem Acetamidsubstituenten an der 4-Position und einer chiralen (S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl-Seitenkette an der 2-Position.
Migalastat HCl (CAS 75172-81-5) ist ein niedermolekularer Iminozucker, der als kompetitiver, reversibler Inhibitor und pharmakologisches Chaperon des lysosomalen Enzyms α-Galactosidase A (α-Gal A) fungiert. Migalastat HCl ist chemisch als 1-Desoxygalactonojirimycin (DGJ)-Hydrochlorid bekannt und verfügt über einen Piperidinring mit vier Stereozentren, die die Konfiguration von D-Galactose widerspiegeln.
Bazedoxifen (CAS 198481-32-2) ist ein nichtsteroidaler, selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM) der dritten Generation auf Indolbasis. Das Molekül verfügt über einen charakteristischen Indolkern mit einem 4-Hydroxyphenyl-Substituenten an der 2-Position, einer Methylgruppe an der 3-Position und einer 4-(2-(Azepan-1-yl)ethoxy)benzyl-Seitenkette, die an den Indolstickstoff gebunden ist.
Duvelisib (CAS 1201438-56-3) ist ein wirksamer und selektiver oraler niedermolekularer dualer Inhibitor der Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-δ und PI3K-γ. Das Molekül verfügt über einen komplexen Isochinolinon-Kern, der über einen chiralen Ethylamin-Linker mit einer Purin-Einheit fusioniert ist, wodurch eine starre, dreidimensionale Architektur entsteht, die eine hochaffine Bindung an die ATP-Bindungstasche von PI3K-Isoformen ermöglicht.
Cabozantinib ist ein wirksamer, oral wirksamer Multi-Tyrosinkinaseinhibitor (TKI), der auf mehrere Rezeptortyrosinkinasen abzielt, die am Tumorwachstum, der Angiogenese und der Metastasierung beteiligt sind. Strukturell weist Cabozantinib einen Chinolinkern auf, der an der 4-Position mit einem Dimethoxyphenylether substituiert ist und über eine Amidbindung an eine Fluorphenylcarbamoylcyclopropan-Einheit gebunden ist.
Velpatasvir ist ein wirksamer NS5A-Inhibitor des Hepatitis-C-Virus (HCV) der zweiten Generation, der die Behandlung chronischer Hepatitis-C-Infektionen revolutioniert hat. Strukturell ist Velpatasvir ein komplexes synthetisches Molekül mit einem zentralen Biphenylkern, der mit zwei Carbamateinheiten auf Pyrrolidinbasis verbunden ist, wobei jeder Arm ein phenylsubstituiertes Imidazol-Ringsystem enthält.
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