Etrasimod (APD334) ist ein wirksamer, oral bioverfügbarer und selektiver Antagonist der Sphingosin-1-phosphat (S1P)-Rezeptoren S1P₁, S1P₄ und S1P₅ mit einer einzigartigen Cyclopenta[b]indol-Kernstruktur mit einer trifluormethylsubstituierten Benzylether-Seitenkette. Strukturell besteht das Molekül aus einem (3R)-7-[[4-Cyclopentyl-3-(trifluormethyl)phenyl]methoxy]-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-ylessigsäure-Gerüst, wobei die R-Stereochemie an der C3-Position für die Rezeptorbindung entscheidend ist.
Etrasimod-Arginin ist die L-Arginin-Salzform des selektiven S1P-Rezeptormodulators Etrasimod (APD334), der die Löslichkeit und Formulierungseigenschaften des pharmazeutischen Wirkstoffs verbessern soll. Strukturell besteht das Salz aus dem (3R)-7-((4-Cyclopentyl-3-(trifluormethyl)phenyl)methoxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-ylacetat-Anion gepaart mit einem protonierten L-Arginin-Kation in einem stöchiometrischen Verhältnis von 1:1.
Ensifentrin (RPL554) ist ein erstklassiger, inhalierbarer dualer Inhibitor von Phosphodiesterase 3 (PDE3) und Phosphodiesterase 4 (PDE4) mit einer einzigartigen Pyrimido[6,1-a]isochinolin-4-on-Kernstruktur mit einem 9,10-Dimethoxy-Substitutionsmuster und einer 2-(2,4,6-Trimethylphenyl)imino-Seitenkette.
Dotinurad (FYU-981) ist ein neuartiger selektiver Urat-Reabsorptionshemmer mit einer Phenolderivat-Kernstruktur und einem 1,1-Dioxo-1,2-dihydro-3H-1,3-benzothiazol-Gerüst. Strukturell besteht das Molekül aus einer Dichlorhydroxyphenylketon-Einheit, die an ein Benzothiazol-Ringsystem gebunden ist und an der 1,1-Dioxid-Position eine Sulfongruppe trägt.
Filgotinib (GLPG0634, CAS 1206161-97-8) ist ein oral bioverfügbarer, selektiver Inhibitor der Januskinase 1 (JAK1), einem Mitglied der JAK-Familie intrazellulärer Tyrosinkinasen, das eine zentrale Rolle im JAK/STAT-Signalweg (Signaltransducer und Aktivator der Transkription) spielt.
Filgotinib-Maleat (CAS 1802998-75-9) ist die Maleatsalzform von Filgotinib, einem oral bioverfügbaren, selektiven Janus-Kinase-1 (JAK1)-Inhibitor. Strukturell besteht Filgotinib-Maleat aus der freien Base von Filgotinib (C₂₁H₂₃N₅O₃S) in einem stöchiometrischen Verhältnis von 1:1 mit Maleinsäure (C₄H₄O₄), was die Summenformel C₂₅H₂₇N₅O₇S und ein Molekulargewicht von 541,58 ergibt g/mol . Die Maleatsalzform verbessert die Wasserlöslichkeit und langfristige Kristallinität des Wirkstoffs im Vergleich zur freien Base, was die pharmazeutische Formulierung erleichtert und die Stabilität während der Herstellung und Lagerung verbessert.
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