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Vareniclin (CAS 249296-44-4) ist ein partieller Agonist des α4β2-Nikotin-Acetylcholin-Rezeptors (nAChR), der als Hilfsmittel zur Raucherentwöhnung entwickelt wurde. Chemisch gesehen ist Vareniclin 7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepin mit einem einzigartigen Pyrazino-Benzazepin-Kondensationsringsystem, das strukturell mit dem Alkaloid Cytisin verwandt ist.

Teneligliptin (CAS 760937-92-6) ist ein wirksamer, oral aktiver, kompetitiver und langwirksamer Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Inhibitor. Chemisch gesehen ist Teneligliptin (2S,4S)-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)piperazin-1-yl]-1-(1,3-thiazolidin-3-yl)butan-1,4-dion mit einer einzigartigen Thiazolidin-Ringstruktur, die für seine biologische Aktivität entscheidend ist.

Decitabin (CAS 2353-33-5) ist ein Cytidin-Nukleosid-Analogon und ein wirksamer DNA-Methyltransferase (DNMT)-Hemmer, chemisch bekannt als 5-Aza-2′-Desoxycytidin. Strukturell ist Decitabin ein Desoxycytidin-Analogon, bei dem der Kohlenstoff an der 5-Position des Cytosinrings durch Stickstoff ersetzt wird, wodurch eine 5-Azacytosin-Einheit entsteht, die während der Replikation in die DNA eingebaut wird. Dieses einzigartige Strukturmerkmal ermöglicht es Decitabin, einen kovalenten Komplex mit DNA-Methyltransferasen zu bilden, was zu einer Enzymhemmung und anschließender DNA-Hypomethylierung führt.

Sofosbustat (CAS 1190307-88-0) ist ein Nukleotidanaloga-Prodrug, das als starker Inhibitor der NS5B-RNA-abhängigen RNA-Polymerase des Hepatitis-C-Virus (HCV) fungiert. Chemisch gesehen ist Sofosbuvir das Isopropyl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluor-3-hydroxy-4-methyloxolan-2-yl]methoxy-phenoxyphosphoryl]amino]propanoat mit einer einzigartigen Phosphoramidat-Prodrug-Einheit, die eine effiziente intrazelluläre Abgabe und Aktivierung ermöglicht.

Fesoterodin (CAS 250214-44-9) ist ein synthetischer, kompetitiver Muskarinrezeptor-Antagonist mit einem Phenylpropylamin-Kern mit einer Hydroxymethylphenylester-Funktionalität. Das Molekül ist als Prodrug konzipiert, das in vivo schnell zu seinem aktiven Metaboliten 5-Hydroxymethyl-Tolterodin (5-HMT) entestert wird, der auch der aktive Metabolit von Tolterodin ist.

Eluxadolin (CAS 864821-90-9) ist ein synthetischer, oral aktiver gemischter Opioidrezeptor-Modulator mit einer komplexen peptidomimetischen Struktur. Das Molekül verfügt über ein einzigartiges pharmakologisches Profil, das μ-Opioidrezeptor-Agonistenaktivität mit δ-Opioidrezeptor-Antagonismus kombiniert und gleichzeitig eine minimale κ-Opioidrezeptor-Affinität aufweist.