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Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) ist ein erstklassiger, oral bioverfügbarer niedermolekularer Inhibitor des B-Zell-Lymphom-2-Proteins (BCL-2). Strukturell verfügt Venetoclax über einen komplexen heterozyklischen Kern, der durch ein Biarylacylsulfonamid-Pharmakophor verankert ist, mit einer Nitro-substituierten Benzolsulfonamid-Einheit und einem Tetrahydropyran-haltigen Substituenten, die zusammen eine hervorragende Selektivität für BCL-2 gegenüber anderen Mitgliedern der anti-apoptotischen BCL-2-Familie verleihen.

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) ist ein reversibler, ATP-kompetitiver Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinasen 4 und 6 (CDK4/6). Strukturell weist Abemaciclib einen 2-Aminopyrimidin-Kern auf, der durch eine fluorierte Benzimidazol-Einheit und eine N-Ethylpiperazinylmethylpyridin-Seitenkette ersetzt ist. Das Molekül enthält zwei Fluoratome, acht Stickstoffatome und ein Molekülgerüst, das eine wirksame und selektive Hemmung von CDK4/Cyclin D1-Komplexen gegenüber CDK6/Cyclin D1-Komplexen ermöglicht.

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) ist ein erstklassiger, oral bioverfügbarer niedermolekularer Inhibitor der Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP) 1 und 2. Strukturell weist Olaparib einen Phthalazinonkern auf, der durch eine Fluorbenzylgruppe und einen Piperazinring mit einer Cyclopropancarbonyleinheit substituiert ist. Das Molekül enthält ein Phthalazin-1(2H)-on-Gerüst, das für die PARP-Hemmaktivität essentiell ist, wobei der Piperazinring für wichtige Wechselwirkungen innerhalb des PARP-aktiven Zentrums sorgt.

Rucaparib-Phosphat (CAS 459868-92-9, AG014699-Phosphat, PF-01367338-Phosphat) ist die Phosphatsalzform von Rucaparib, einem trizyklischen Indol-Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP)-Inhibitor mit potenziell chemosensibilisierenden, strahlensensibilisierenden und antineoplastischen Aktivitäten. Strukturell weist Rucaparibphosphat einen trizyklischen Indolkern mit einem fluorierten aromatischen Ring und einem Methylaminomethylphenylsubstituenten auf.

Nintedanib (CAS 656247-17-5, BIBF 1120, Ofev®, Vargatef®) ist ein niedermolekularer Kinaseinhibitor, der zur Behandlung von idiopathischer Lungenfibrose (IPF), systemischer Sklerose-assoziierter interstitieller Lungenerkrankung und bestimmten Krebsarten, einschließlich nichtkleinzelligem Lungenkrebs, eingesetzt wird. Strukturell weist Nintedanib einen Indolkern mit einem Methylpiperazinylacetamid-Substituenten und einer Methylaminocarbonylphenylgruppe auf.

Baloxavir (CAS 1985605-59-1, Baloxavirsäure, BXA, S-033447) ist ein erstklassiger Cap-abhängiger Endonukleasehemmer, der für die Behandlung der akuten unkomplizierten Influenza bei Patienten ab 12 Jahren vorgesehen ist, die seit nicht mehr als 48 Stunden symptomatisch sind. Strukturell weist Baloxavir einen einzigartigen bizyklischen Kern mit einem difluorierten Benzothiepin-Ringsystem auf, das an ein triazatrizyklisches Dion-Gerüst gebunden ist.